替比培南酯最早由美国辉瑞公司研发,替比培南酯颗粒剂由日本明治公司研制的产物,于2009年2月获来自得日本批准,并于2360百科009年4月上市。国内未有上市厂家。
CAS号: 161715-20-4
中文名: 替比培南缩合物
英文名基电: 4-Nitrobenzyl(1R,5S,6S)-6-[(R)-1-hydroxyethyl]-1来自-Methyl-2-[1-(1,3-thiazoli360百科n-2-yl)azetidin -3-yl]t清误飞起多口类诗客只区hio-1-carbapen-2-eM亲肉很-3-carboxylate
别 名: 替比培南缩合物,4-Nitrobenzyl(1R,5S,6S)-6-[(R)-1-hydroxyethyl]-1-Methyl-2-[1-(1,3-thiazolin-2-y岩继货弦费跑带船纪l)azetidin -3-yl]thio-1-carbapen-2-eM-3-carboxylate
分子式: C23H26N4O6S2
分子量: 518.61
替比培南酯最早由美国辉瑞公司研发,替比培南酯颗粒剂由日本明治公海稳乱施定到星司研制,于2009年2月针获得日本批准,并于2009年4月上市。国内未有上市厂家。
击西变善核还 目前国内仅有1家(石药集面阳了技团中奇制药技术(石家庄)有限公司)申报均何做获整住造责染语新药临床,且正在审评中。
替比培南酯是替比培南的前体药物,口服后被酯酶水解释放出母体药物替比培南,与细菌青霉素结合蛋白(PBP)结合,抑制细菌细胞壁的合成,是可以口服的碳青霉烯类抗生空钟孔艺亚素。
替比培南酯的结构特点,是C3位侧链为噻来自唑基取代的氮杂环丁烷基团,同由离否时通过在C2位羧酸形成匹伏酯形成前药,提高了口服吸收性。本品的口自列服吸收性优于现在已经上市的大多数β-内酰抗生素。替比培南酯抗菌谱广。对大多数临床分离的菌株,替比培南均360百科表现出比青霉素系列画称使及头孢系列更强的抗节校未常菌性,而与其他注射用的碳青霉烯类抗生素相比,替比培南也表现出同程度或更强的抗菌效果。
替比培南酯它是第一个用于肺炎链球菌抗药株感染的治疗,包括持续性中耳炎和细菌性肺炎的培南类药物。替比培南酯对抗肺炎链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷白菌、流感嗜学审美血菌、肺炎军团菌的抑制活性用于儿科病人耳鼻喉和上呼吸道感染的治疗。强于对照药如亚胺培南、头孢地尼、阿呢松由又美审曲渐杀某势莫西林和左氧氟沙星等。
特别是针对近几年引起儿童感染主要原因的PRSP(耐青霉素肺炎链球菌)、MRSP(耐红霉素否害望京食帮县六呢挥钟肺炎链球菌)及流感嗜血杆菌表现出极强的抗菌效果。
急、慢性上呼吸道感染为小儿时期常见须病、多发病,一年四季均可发病,每人每年可发病数次。病原体主要侵犯鼻、咽、扁桃体及喉部而引起炎症。开发口服的碳青霉烯类抗生针突齐终束素替比培南酯颗粒剂和抗病毒药物合用,具有重大的经济和社会效益。